Fire gullmolekyler peker på fremtiden for kreftbehandling
Nyutviklede gullbaserte molekyler ser ut til å være tryggere og mer effektive for å bekjempe kreft enn fremtredende platinabaserte terapier.
I løpet av de siste tiårene har platinabasert cisplatin vært en valgfri forbindelse i behandlingen av mange kreftformer.
Det er spesielt effektivt for å stoppe testikkelkreft, med en suksessrate på mer enn 90%.
Imidlertid har nytten av cisplatin og andre metallbaserte kreftmedisiner vært begrenset på grunn av deres toksisitet, deres motstand mot andre legemidler i en persons system og mangel på langvarig stabilitet.
Nå, en studie av RMIT University i Melbourne, Australia - resultatene vises i Kjemi: En europeisk journal - har kunngjort konstruksjon av fire gullbaserte, bioaktive molekyler for bruk i kreftbehandling.
Prekliniske studier har vist at disse molekylene er opptil 24 ganger så effektive som cisplatin til å drepe noen kreftceller.
De er også bedre til å stoppe tumorvekst, og de er motstandsdyktige mot andre medisiner, slik at de kan forbli effektive lenger.
"Resultatene våre viser at det her er utrolig potensial for utvikling av nye kreftbekjempende terapier som kan levere varig kraft og presisjon."
Studier medforfatter Neda Mirzadeh
Metalliske forbindelser som medisin
Folk har kjent om de terapeutiske fordelene med metall i tusenvis av år.
Metaller er tross alt naturlig forekommende elementer som er involvert i en rekke cellulære aktiviteter, og de er kompatible med menneskekroppen - i det minste opp til et punkt. Å etablere optimal sikker dosering har vært utfordrende.
Likevel brukte de gamle egypterne og kineserne (blant andre) vellykket gull og kobber til å behandle syfilis. På samme måte delte leger i det klassiske Hellas ut kanel (kvikksølvsulfid) for å behandle øyesykdom, trakom og andre tilstander.
På midten av 1960-tallet gjennomførte forsker Barnett Rosenberg eksperimenter med Escherichia coli bakterier da han oppdaget at det å slå på platinaelektrodene hans - som han ironisk nok valgte for deres antatte inertitet - førte til at celledeling i prøvene brått stoppet.
Han fant snart årsaken: en forbindelse, kalt cisplatin, som elektrodene hadde produsert.
Rosenbergs videre undersøkelse avdekket cisplatins bemerkelsesverdige effekt for å stoppe veksten av svulster hos mus.
Siden den endelige godkjenningen for human bruk i 1978, har cisplatin blitt et viktig verktøy for å bekjempe kreft - både alene og i kombinasjon med andre forbindelser.
De 4 nye molekylene
Teamet som konstruerte de nye molekylene - RMIT’s Molecular Engineering Group - samler syntetiske kjemikere og farmakologer som deler flere tiår med erfaring med å utvikle gullmolekyler for spesifikk bruk.
I dette tilfellet designet forskerne molekyler som ville målrette mot kreftceller uten å skade sunne celler.
Molekylene deres vil også hemme produksjonen av tioredoksinreduktase, et enzym assosiert med både kreftvekst og medikamentresistens.
I tillegg har molekylene antiinflammatoriske egenskaper som er nyttige for å lindre hevelse som ofte er tilstede på tumorsteder. Denne evnen kan også antyde en rolle for molekylene i utviklingen av fremtidige leddgiktterapier.
Forskerne har fullført prekliniske studier in vitro og in vivo som demonstrerte molekylenes cytoksiske effekt på prostata-, bryst-, livmorhals-, melanom- og tykktarmskreftceller. De reduserte også svulstveksten hos dyr med så mye som 46,9%, i motsetning til cisplatins 29%.
Suresh Bhargava, leder for forskergruppen, påpeker gullets langvarige status som terapeutisk middel.
"Vi vet at gull lett aksepteres av menneskekroppen, og vi vet at det har blitt brukt i tusenvis av år til å behandle forskjellige tilstander," sier han. Likevel er "gull testet på markedet, men ikke vitenskapelig validert."
Lagets kvartett av nye molekyler endrer det. "Vårt arbeid hjelper både å gi bevisbasis som mangler, samt å levere nye familier av molekyler som er skreddersydd for å forsterke gullets naturlige helbredende egenskaper."
Molecular Engineering Group ønsker nå å skaffe midler til sine neste trinn: kliniske studier på mennesker og godkjenning fra myndighetene.
