Hvordan kan Relistor lindre opioidinducert forstoppelse?

Relistor er et stoff som folk bruker til å behandle forstoppelse som opioide medisiner kan forårsake. Relistor er effektiv fordi den gjør det uten å redusere de smertestillende effektene av opioide medisiner.

Personer som har sterke smerter kan få resept på opioide medisiner fra legen sin. Imidlertid kan disse opioidene forårsake alvorlig forstoppelse hos noen individer. Dette skjer fordi de fungerer ved å binde seg til opioidreseptorer i både sentralnervesystemet og tarmen.

En person som tar opioidmedisiner kan slutte å bruke smertelindring fordi forstoppelse forårsaker så mye ubehag. Som et resultat kommer den sterke smerten tilbake.

Relistor, også kjent som metylnaltreksonbromid, kan hjelpe mennesker i denne situasjonen.

I denne artikkelen forklarer vi hvordan Relistor fungerer, effektiviteten og mulige risikoer ved bruk av dette legemidlet.

Hvordan Relistor fungerer

Relistor hjelper til med å redusere opioidindusert forstoppelse.

Opioider, slik som morfin, stopper smerte ved å lamme smertereseptorer i hjernen. Imidlertid nummen de også reseptorene i fordøyelseskanalen.

Nummenhet i fordøyelsessystemet betyr at musklene ikke beveger seg ufordøyd mat og avføring mot endetarmen.

Jo langsommere maten beveger seg gjennom fordøyelseskanalen, jo mer vann absorberer tykktarmen fra maten. Avføringen blir da tørr og hard.

I mellomtiden oppstår sammentrekninger midt i tynntarmen, men ikke skyv maten fremover. Fordøyelsessystemet utskiller færre væsker, trang til å gjøre avføring reduseres, og forstoppelse resulterer.

Relistor, eller metylnaltreksonbromid, blokkerer de bedøvende effektene av opioider i tarmene. Legemidlet binder seg til reseptorene i tarmen, og blokkerer morfinens effekter på dem, og de er derfor ikke lenger følelsesløse. Dette betyr at musklene i tarmen kan behandle avføring normalt en gang til.

Relistor kommer ikke inn i hjernen, så morfin fortsetter å vedta en smertestillende effekt. Hvis legemidlet skulle komme inn i hjernen, ville det eliminere morfinens smertestillende effekter og etterlate individet igjen.

Effekter

Methylnaltrexone er en svært effektiv medisin.

En 2016-studie fant at 45,9 prosent av personer som tok metylnaltrekson opplevde en redningsfri avføring innen 4 timer etter den første dosen. I løpet av den femte uken med inntak av stoffet, opplevde rundt 70 prosent av deltakerne tre eller flere redningsfrie avføring per uke.

En åpen studie fra 2017 fant også at de eneste bivirkningene som ble presentert hos personer som tok stoffet i 48 uker, var kvalme, magesmerter og diaré, og disse var bare milde til moderate. I denne studien fremkalte 34,1 prosent av injeksjonene avføring innen 4 timer.

Risiko

Noen vanlige bivirkninger av Relistor inkluderer:

• magesmerter
• flatulens
• kvalme
• svimmelhet
• diaré

Folk kan også oppleve at de svetter mer enn vanlig etter å ha tatt Relistor.

Bivirkninger er usannsynlig, og svært få mennesker slutter å ta medisinen på grunn av alvorlighetsgraden av bivirkninger.

Imidlertid bør personer som har en gastrointestinal blokkering ikke ta Relistor.

Utvikling og bruk

Forskere utviklet Relistor for å behandle opioidindusert forstoppelse uten å ta bort den smertestillende effekten av opioidmedisiner.

I 1978 begynte kollegaer ved University of Chicago å lete etter måter å hjelpe folk som ikke ville ta morfin for smerte på grunn av uutholdelig forstoppelse. De ønsket å finne medisiner som ville behandle forstoppelsen uten å redusere opioidens smertestillende effekter.

Hovedforsker Dr. Leon Goldberg la merke til at medisiner, inkludert loperamid, allerede var tilgjengelige som virket på opioidreseptorene i fordøyelsessystemet uten å krysse inn i hjernen.

Teamet startet screening av forbindelser i søket etter et medikament som ville lindre forstoppelse uten å komme inn i hjernen og nøytralisere morfinens smertestillende effekter.

En forbindelse kalt N-metyl-naltrekson (MNTX), som det tyske farmasøytiske selskapet Boehringer Ingelheim laget, var lovende.

I 2005, etter tester, signerte to farmasøytiske selskaper en avtale om å utvikle stoffet og selge metylnaltrekson.

Det nye medikamentet vil behandle opioidinduserte bivirkninger, inkludert forstoppelse og postoperativ ileus. I denne tilstanden blir en del av tarmen lammet, og magemusklene kan ikke skyve maten fremover. Postoperativ ileus kan forekomme etter abdominal kirurgi.

Food and Drug Administration (FDA) godkjente Relistor for behandling av opioidindusert forstoppelse i 2008.

Spørsmål:

Er det noen naturlige alternativer til Relistor for personer med opioidinducert forstoppelse?

EN:

Drikk rikelig med væske, vær så aktiv som mulig, ikke forsink å gå på do når trangen oppstår, og øk inntaket av fiberholdige frukter og grønnsaker. Hvis avføring blir vanskeligere, kan det hjelpe å tilsette daglige doser av et urteekstrakt kalt senna.

Alan Carter, PharmD Svarene representerer meningene fra våre medisinske eksperter. Alt innhold er strengt informativt og bør ikke betraktes som medisinsk råd.